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近年来,变构药物设计已成为一种新的药物作用模式和腾飞的赛道。
相比过去“一把钥匙开一把锁”靶向药物设计模式,变构药物设计依托结合不同位点调控蛋白功能活性的方式,为许多“无可救药的”靶标提供了新的治疗希望。
而且,随着结构生物学的快速进步以及X射线结晶学、低温电子显微镜等筛选技术的进步和广泛应用,也使药物化学家能够解析蛋白变构口袋的具体特征,让这一领域出现了爆炸性增长,吸引众多生物科技公司及大制药商纷纷涌入。
在去年年底,Sage Therapeutics与渤健(Biogen)就宣布达成最高约16亿美元的里程金合作,此后,诺华又宣布以7.7亿美元收购变构调节药物研发公司Cadent。
作为变构机制小分子药物研发企业,宇道生物目前已经建立海量的标准化的变构蛋白、变构位点及其调节剂和变构位点突变数数据库,是全球为数不多的既拥有变构药物研发平台并同时推进First-in-Class(FIC)变构药物管线的生物技术公司之一。
7月8日(周四)晚八点,雷锋网邀请到前诺华中国的创新技术和学术合作总监,宇道生物联合创始人&首席技术官郁征天 ,将以「变构药物设计的AI驱动力」为题,为我们介绍宇道生物的变构药物设计方法论。
郁征天 宇道生物联合创始人&首席技术官
嘉宾简介:长期从事药物研发,有二十多年的工作经验,发表四十多篇研究专利和专业学术文章。
郁博士在美国马萨诸塞大学获得博士学位后,曾先后在全球五百强的陶氏化学,雅培和诺华三家公司的R&D担任资深研究员。
2008年,郁博士回到上海参与诺华研发中心(中国)的建设,构建了诺华计算机辅助药物设计/化学信息和苗头化合物发现的平台。
郁博士作为项目的共同参与者,推进了多个新药研发项目,其中在临床上的有针对成熟的靶点设计的迭代抑制剂,也有就全新靶点开发的First-in-Class小分子药物。
2018年起,郁博士担任诺华中国的创新技术和学术合作总监,主管前沿技术的开发和进展,例如AI,PROTAG和DEL的相关合作。此外,郁博士兼任上海科技大学的企业导师多年,合授“药物研发的原理与实例”课程。
宇道生物聚焦于First-in-Class变构机制药物研发,经过多年积累开发有完整的计算机辅助变构药物分子设计平台,以及多个自研的处于不同阶段的针对新型/难成药靶点的变构机制药物候选物,同时公司已经与多个Pharma/Biotech建立了合作开发管线。雷锋网雷锋网
变构药物研发技术在小分子药物研发领域属于前沿技术,与Protac技术一起被认为是小分子技术的下一个蓝海,具有广阔的发展空间。变构技术可以针对各类蛋白靶点开发高选择性的抑制剂及激动剂,能够克服传统意义上难成药靶点的小分子开发问题。
这类难成药靶点往往生物机制清晰且具有极高的临床应用价值,但由于靶点本身的底物选择性问题(例如激酶类蛋白)、生物学通路中需要进行激活而非抑制(例如各类抑癌基因)等问题导致难以针对其开发小分子,而变构技术可以很好的克服这类靶点的问题,为小分子药物研发领域拓展了新的空间。
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